药物经各种不同途径进入人体后，透过各种生物膜进入血液，然后再经过血脑屏障经如脑组织，并在这里发挥作用。血药浓度的高低即可代表药物在脑内的浓度。血药浓度是指药物在血中的含量。它包括与蛋白结合型的药物及未与蛋白结合的（游离型）药物两部分。由于测血中游离型药物浓度比较复杂，目前所用的方法大多是测定血中总药物浓度。
有效浓度是指癫痫发作被完全控制而又无临床中毒症状时的血药浓度，其范围是经统计学得出的群体指标。具体到每一个病人并不是说一定要达到有效血浓度，治疗时的个体差异是很大的。在临床上能够控制发作的最小剂量就是我们的目标。但如果总是控制不满意，就要借助血中浓度的测定来调整药物的用量。超过了有效血浓度并出现临床中毒症状时的血药浓度即为中毒血浓度。 |
